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5.1葛根
出处 《本经》
来源 为豆科多年生落叶藤本植物野葛或甘葛藤的根
主要产地 我国南北各地
性味 甘、辛，凉
归经 脾、胃
功效 解肌退热，透发麻疹，生津止渴，升阳止泻
主治 １．用于外感表证。２．用于麻疹不透。３．
用于热病口渴，阴虚消渴。４．用于热泄热痢，脾
虚泄泻。
用法 煎服，退热生津宜生用，升阳止泻宜煨用
用量 10—15 g
注意
葛根
葛根为豆科植物葛 Pueraria lobata (Willd.
) Ohwi的根。其根中主要含有的成分 :1 .多种异
黄酮 :大豆甙、大豆甙元、葛根素等 ;2 .葛根甙 :
A、B、C;3 .三萜类 :主要以葛皂醇 A、B、C命名的
7种新型齐墩果烷型醇类化合物 ;4.生物碱类。葛根 ,味甘辛 ,性平 ,归脾胃经 ,属发散风热药 ,具解肌退热
,透发斑疹 ,鼓舞卫气 ,生津止渴 ,升阳止泻的功效 ,为治疗表证发热 ,头痛项强 ,斑疹不透 ,脾虚泄泻及消渴的要药。近年来对葛根的药理作用的研究逐渐深入
,现将葛根及其有效成分的药理作用综述如下。
1 对平滑肌的作用
葛根含有收缩和舒张平滑肌的成分。收缩成分可能是胆碱、乙酰胆碱和卡塞因 R等物质 ,葛根的甲醚提取物中得到了松弛平滑肌的成分并证实为黄豆甙和黄豆甙元
,它们均能明显对抗乙酰胆碱引起的小鼠回肠收缩 ,其效力约为罂粟碱的1/3 。由于葛根以含黄酮类化合物为主 ,特别是大豆甙元具有抗乙酰胆碱作用
,所以葛根在临床多用于解痉。
2 对冠状动脉的影响
葛根水煎剂、醇浸膏、总黄酮、葛根素均有明显的扩张冠状血管的作用。正常狗静注30mg/ kg总黄酮 ,其冠脉血流量增加40% ,血管阻力降低29%
,且这种作用随剂量的增加而增加
;总黄酮亦能对抗垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺血。葛根素的作用要强于总黄酮。从急性心肌缺血狗的右室旁路静注葛根素15～20mg/kg/min,连续15min可使进入缺血区冠脉侧枝血流量增加
,非缺血区冠脉血流量亦增加。利血平给药后 ,总黄酮和葛根素对冠脉循环的作用仍保持 ,表明其作用是对血管平滑肌的直接松弛作用。
3 抗心律失常作用
葛根素、大豆甙元和葛根醇提取物对乌头碱、氯化钡诱发的心律失常有明显对抗作用。且醇提取物、大豆甙元的作用比葛根素强。葛根素还能明显缩短氯仿
-肾上腺素诱发的家兔心律失常时间
,并明显提高哇巴因引起的室性早搏和室性心动过速的阈值。作用机制可能是葛根成分影响细胞膜对钾、钠、钙离子的通透性而降低心肌兴奋性。
4 对心脏功能和心肌代谢的影响
葛根总黄酮和葛根素对麻醉犬静注 ,能使犬心率减慢 ,总外周阻力降低 ,心输出量无明显改变 ,而左室作功略减少 ,心肌耗氧量减少
,心肌工作效率提高。对结扎冠状动脉前降支形成急性心肌梗塞的麻醉犬 ,葛根总黄酮静注 ,使血压明显降低 ,心率减慢 ,梗塞区返回血流稍有下降 ,动脉血氧无明显改变
,而冠状窦和梗塞区静脉血氧却明显增加。给急性心肌缺血狗静注葛根素 ,可使主动脉压显著降低。张力
-时间指数与左室压力升高速度也同时降低。当主动脉压调整到给药前水平后 ,张力 -时间指数与左室压力升高速度也恢复到给药的水平。以上结果提示
,葛根总黄酮和葛根素对调整心肌对氧的供求平衡、提高心脏功能、改善梗塞心肌的代谢有良好作用。
5 对血压和外周血管的作用
葛根对正常和高血压动物有一定的降压作用。静脉注射葛根浸膏、总黄酮、葛根素均能使正常麻醉狗的血压短暂而明显的降低。口服葛根水煎剂(2g/kg)或醇浸膏(2g/kg)、总黄酮和葛根素对高血压狗也有一定的降压作用。腹腔注射葛根素及灌服葛根大豆甙元可分别使自发性高血压大鼠的血浆肾素活性和血管紧张素显著降低
,血压显著下降,且作用强于对正常大鼠。麻醉犬静注葛根总黄酮后 ,能使部分动物的脑血流量增加 ,但所有动物的血管阻力均下降
,从麻醉犬的颈内动脉静注葛根总黄酮和葛根素后 ,脑血流量增加和血管阻力降低更明显。还能使乙酰胆碱引起的脑内动脉扩张和去甲肾上腺素引起的引缩减弱
,使处于异常状态下的血管功能恢复到正常水平。静脉注射葛根总黄酮和葛根素对股动脉血流量和血管阻力无明显影响 ,但股动脉内注射可使血流量增加 ,股动脉血管阻力降低。
6 对 β-肾上腺素能受体的阻滞作用
葛根素放射性配体结合分析表明 :它能明显降低大鼠心肌膜中 β受体的最大结合量 ,抑制受体与标记配体结合
,阻断肾上腺素对北京鸭红细胞膜中腺苷酸环化酶活性的激活作用 ,证明其为一种 β受体拮抗剂。
7 抑制血小板聚集作用
葛根素能抑制二磷酸腺甙 (ADP)诱导的人和动物的血小板聚集 ,而对5-HT和ADP联合诱导的人和动物血小板聚集
,其抑制ADP诱导的大鼠血小板聚集的50%浓度为0.43mg/ml;对5-HT、ADP联合诱导的人血小板聚集抑制50%浓度为2.7mg/ml,但葛根素对
5-HT单独诱导者无影响。另外葛根素还能明显抑制由凝血酶诱导血小板中 5-HT的释放。
8 降血糖作用
申竹芳等报道 ,葛根煎剂对正常家兔有轻微降血糖作用。葛根素(500mg)给四氧嘧啶高血糖小鼠灌服有显著降血糖作用 ,250mg接近其最低效量
,但250mg/kg/d葛根素加50mg/kg/d阿斯匹林组成的复方降糖作用明显 ,且可维持24h以上 ,并能明显改善四氧嘧啶小鼠的糖耐受量
,明显对抗肾上腺素的升血糖作用。
9 抗癌及诱导癌细胞的分化作用
葛根中所含大豆甙元可抑制白血病细胞HL-60的增殖
,使细胞由原始的早幼粒阶段发育为趋向成熟的中幼粒、晚幼粒以及成熟的杆状粒、分叶核细胞。实验证明大豆甙元对HL-60细胞周期移行G1期阻断作用
,是HL-60细胞分化的诱导剂。但是大豆甙元单独处理HL-60细胞 ,对细胞的诱导作用较弱 ,当大豆与乳香的有效成分 Bc-4联合应用时 ,对
HL-60细胞的生长有明显抑制和分化诱导作用。大豆甙元在10～20μg/ml浓度范围内能够明显抑制黑色素瘤 B16细胞的增殖 ,受药物作用 4d的 B16细胞
,克隆形成能力及体内成癌能力明显降低 ,其原理是大豆甙元能明显改变 B16细胞的形成 ,诱导小鼠黑色素瘤 B16细胞的分化。
1 0 对免疫功能的影响
葛根提取物在动物体内能激活腹腔巨噬细胞 (PMφ)的吞噬功能 ,可启动 picibanil(OK43 2
)或脂多糖在动物血清中产生肿瘤坏死因子。杜德极体外用脂多糖刺激小鼠腹腔巨噬细胞分泌TNF及 IL-1 ,用 PHA刺激小鼠脾细胞分泌
IL-2的方法来观察葛根提取物对这些细胞因子分泌的影响。结果表明葛根提取物在0.08～2μg/ ml浓度时 ,对 LPS刺激巨噬细胞 TNF的分泌无影响 ,而对
L PS刺激 PMφ分泌 IL-1 ,PHA刺激脾细胞分泌 IL-2有抑制作用。在10μg/ml时 ,对 TNF、IL -1及 IL
-2的分泌均呈抑制作用。葛根制剂葛根汤可使主要吞噬碳粒的肝、脾脏的碳粒摄取能力增强。对免疫亢进的动物
,葛根汤可使其细胞性免疫功能反应性恢复。葛根汤使巨噬细胞的异物吞噬功能增强 ,同时通过活化的巨噬细胞对细胞性免疫施以影响。
1 1 抗氧化作用
葛根中分离精制的 PG1 (GP)及忙果甙 (MF)可捕捉到 DPPH基因 ,又可显著抑制氧化损伤引起的红细胞溶血 ,对微粒体的活性氧类 (-OH,O2
)造成的过氧化脂质的生成也有抑制作用。因此 ,GP及 MF均具有捕捉自由基的抗氧化作用。
1 2 对记忆的影响
据刘干中等用小鼠跳台法和大鼠操作式条件反射法观察了葛根醇提取物及总黄酮对动物学习记忆功能的影响。结果 ,两者均能对抗东莨菪碱所致的小鼠记忆获得障碍和 40
%乙醇所致的记忆再障碍 ,葛根醇提取物尚能对抗东莨菪碱所致的大鼠操作式条件反射的抑制。研究发现 ,东莨菪碱能降低小鼠大脑皮层和海马乙酰胆碱含量
,并降低海马乙酰胆碱转移酶活性。这可能是葛根能改善学习记忆作用的机制。
此外 ,葛根还有对体温的双相调节作用和改善视力的功能。
（据崔苏镇等“葛根的药理作用研究概况”————时珍国药研究 1998 9(3):279-280）
葛 根(附：葛粉)
葛根粗糙圆柱形，味甘色白有粉性，
断面环纹纤维显，清热止渴能透疹。
[来源] 为豆科多年生落叶藤本植物葛Pueraria lobata(willd)Ohwi的根。
[产地] 浙江、四川、湖南、河南等地。
[采收] 秋冬二季采挖，趁鲜除去外皮，直切成1—1.5cm长板状厚片，浸入2％明矾水中，泡30分钟捞起，略晾，用硫磺熏白后晒干。
[药材形性] 呈长柱形或板状厚片，类白色或淡黄色，切面粗糙，有大量纤维，纤维与粉质相问形成同心环层纵纹。质硬而重，粉性足，气微味甘。
以块肥大、坚实，色白、粉性足、纤维性少者为佳。
[炮制] 原药清水中浸半小时，洗净捞出，放竹篓内润4-8小时，待软切0.2-0.25cm中片或小方块。
煨葛根 将锅烧热，撒下麸皮见
起烟时，将葛根片放入锅内，用铲刀翻动，炒至深黄然，略见焦斑时．取出摊凉，筛去焦麸皮屑，备用。(葛根100公斤，用麸皮10公斤)。炒煨后能使药性缓和，凉散之性缓减，专于升发脾胃清阳之气，和胃止泻之力增强。
[成分] 含黄酮类，葛根素、大豆黄酮、大豆黄酮甙及β一谷甾醇等。
[性味、归经] 辛甘凉；入脾、胃经。
[功用] 解肌透疹、生津止渴、升阳止泻。用于伤寒温病发热头痛项强，烦热消渴，斑疹不透、痢疾泄泻，高血压，心绞痛，耳聋等症。
[处方名] 葛根 粉葛根 煨葛根 干葛
[用法、用量] 煎服5-15克。
[保贮] 放缸甏或本箱内，置干燥处，防霉蛀。
[注意] 葛根含淀粉，夏秋季浸润时要防止发腻，发馊，如发现要及时晾摊或略晒，待润软切片。
附药
葛粉
系鲜葛或干葛经水磨过滤去渣，浸漂数天，每天换水，然后取澄清之淀粉晒干而得葛粉，含淀粉、蛋白质等，本品甘寒，生津止渴之作用强于葛根，清热除烦之功尤大，对热病后期伤阴之体，可作羹调服。
葛根
葛根为豆科植物葛 Pueraria lobata (Willd. ) Ohwi的根。其根中主要含有的成分 :1 .多种异黄酮 :大豆甙、大豆甙元、葛根素等
;2 .葛根甙 :A、B、C;3 .三萜类 :主要以葛皂醇 A、B、C命名的 7种新型齐墩果烷型醇类化合物 ;4.生物碱类。葛根 ,味甘辛 ,性平 ,归脾胃经
,属发散风热药 ,具解肌退热 ,透发斑疹 ,鼓舞卫气 ,生津止渴 ,升阳止泻的功效 ,为治疗表证发热 ,头痛项强 ,斑疹不透
,脾虚泄泻及消渴的要药。近年来对葛根的药理作用的研究逐渐深入 ,现将葛根及其有效成分的药理作用综述如下。
1 对平滑肌的作用
葛根含有收缩和舒张平滑肌的成分。收缩成分可能是胆碱、乙酰胆碱和卡塞因 R等物质 ,葛根的甲醚提取物中得到了松弛平滑肌的成分并证实为黄豆甙和黄豆甙元
,它们均能明显对抗乙酰胆碱引起的小鼠回肠收缩 ,其效力约为罂粟碱的1/3 。由于葛根以含黄酮类化合物为主 ,特别是大豆甙元具有抗乙酰胆碱作用
,所以葛根在临床多用于解痉。
2 对冠状动脉的影响
葛根水煎剂、醇浸膏、总黄酮、葛根素均有明显的扩张冠状血管的作用。正常狗静注30mg/ kg总黄酮 ,其冠脉血流量增加40% ,血管阻力降低29%
,且这种作用随剂量的增加而增加
;总黄酮亦能对抗垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺血。葛根素的作用要强于总黄酮。从急性心肌缺血狗的右室旁路静注葛根素15～20mg/kg/min,连续15min可使进入缺血区冠脉侧枝血流量增加
,非缺血区冠脉血流量亦增加。利血平给药后 ,总黄酮和葛根素对冠脉循环的作用仍保持 ,表明其作用是对血管平滑肌的直接松弛作用。
3 抗心律失常作用
葛根素、大豆甙元和葛根醇提取物对乌头碱、氯化钡诱发的心律失常有明显对抗作用。且醇提取物、大豆甙元的作用比葛根素强。葛根素还能明显缩短氯仿
-肾上腺素诱发的家兔心律失常时间
,并明显提高哇巴因引起的室性早搏和室性心动过速的阈值。作用机制可能是葛根成分影响细胞膜对钾、钠、钙离子的通透性而降低心肌兴奋性。
4 对心脏功能和心肌代谢的影响
葛根总黄酮和葛根素对麻醉犬静注 ,能使犬心率减慢 ,总外周阻力降低 ,心输出量无明显改变 ,而左室作功略减少 ,心肌耗氧量减少
,心肌工作效率提高。对结扎冠状动脉前降支形成急性心肌梗塞的麻醉犬 ,葛根总黄酮静注 ,使血压明显降低 ,心率减慢 ,梗塞区返回血流稍有下降 ,动脉血氧无明显改变
,而冠状窦和梗塞区静脉血氧却明显增加。给急性心肌缺血狗静注葛根素 ,可使主动脉压显著降低。张力
-时间指数与左室压力升高速度也同时降低。当主动脉压调整到给药前水平后 ,张力 -时间指数与左室压力升高速度也恢复到给药的水平。以上结果提示
,葛根总黄酮和葛根素对调整心肌对氧的供求平衡、提高心脏功能、改善梗塞心肌的代谢有良好作用。
5 对血压和外周血管的作用
葛根对正常和高血压动物有一定的降压作用。静脉注射葛根浸膏、总黄酮、葛根素均能使正常麻醉狗的血压短暂而明显的降低。口服葛根水煎剂(2g/kg)或醇浸膏(2g/kg)、总黄酮和葛根素对高血压狗也有一定的降压作用。腹腔注射葛根素及灌服葛根大豆甙元可分别使自发性高血压大鼠的血浆肾素活性和血管紧张素显著降低
,血压显著下降,且作用强于对正常大鼠。麻醉犬静注葛根总黄酮后 ,能使部分动物的脑血流量增加 ,但所有动物的血管阻力均下降
,从麻醉犬的颈内动脉静注葛根总黄酮和葛根素后 ,脑血流量增加和血管阻力降低更明显。还能使乙酰胆碱引起的脑内动脉扩张和去甲肾上腺素引起的引缩减弱
,使处于异常状态下的血管功能恢复到正常水平。静脉注射葛根总黄酮和葛根素对股动脉血流量和血管阻力无明显影响 ,但股动脉内注射可使血流量增加 ,股动脉血管阻力降低。
6 对 β-肾上腺素能受体的阻滞作用
葛根素放射性配体结合分析表明 :它能明显降低大鼠心肌膜中 β受体的最大结合量 ,抑制受体与标记配体结合
,阻断肾上腺素对北京鸭红细胞膜中腺苷酸环化酶活性的激活作用 ,证明其为一种 β受体拮抗剂。
7 抑制血小板聚集作用
葛根素能抑制二磷酸腺甙 (ADP)诱导的人和动物的血小板聚集 ,而对5-HT和ADP联合诱导的人和动物血小板聚集
,其抑制ADP诱导的大鼠血小板聚集的50%浓度为0.43mg/ml;对5-HT、ADP联合诱导的人血小板聚集抑制50%浓度为2.7mg/ml,但葛根素对
5-HT单独诱导者无影响。另外葛根素还能明显抑制由凝血酶诱导血小板中 5-HT的释放。
8 降血糖作用
申竹芳等报道 ,葛根煎剂对正常家兔有轻微降血糖作用。葛根素(500mg)给四氧嘧啶高血糖小鼠灌服有显著降血糖作用 ,250mg接近其最低效量
,但250mg/kg/d葛根素加50mg/kg/d阿斯匹林组成的复方降糖作用明显 ,且可维持24h以上 ,并能明显改善四氧嘧啶小鼠的糖耐受量
,明显对抗肾上腺素的升血糖作用。
9 抗癌及诱导癌细胞的分化作用
葛根中所含大豆甙元可抑制白血病细胞HL-60的增殖
,使细胞由原始的早幼粒阶段发育为趋向成熟的中幼粒、晚幼粒以及成熟的杆状粒、分叶核细胞。实验证明大豆甙元对HL-60细胞周期移行G1期阻断作用
,是HL-60细胞分化的诱导剂。但是大豆甙元单独处理HL-60细胞 ,对细胞的诱导作用较弱 ,当大豆与乳香的有效成分 Bc-4联合应用时 ,对
HL-60细胞的生长有明显抑制和分化诱导作用。大豆甙元在10～20μg/ml浓度范围内能够明显抑制黑色素瘤 B16细胞的增殖 ,受药物作用 4d的 B16细胞
,克隆形成能力及体内成癌能力明显降低 ,其原理是大豆甙元能明显改变 B16细胞的形成 ,诱导小鼠黑色素瘤 B16细胞的分化。
1 0 对免疫功能的影响
葛根提取物在动物体内能激活腹腔巨噬细胞 (PMφ)的吞噬功能 ,可启动 picibanil(OK43 2
)或脂多糖在动物血清中产生肿瘤坏死因子。杜德极体外用脂多糖刺激小鼠腹腔巨噬细胞分泌TNF及 IL-1 ,用 PHA刺激小鼠脾细胞分泌
IL-2的方法来观察葛根提取物对这些细胞因子分泌的影响。结果表明葛根提取物在0.08～2μg/ ml浓度时 ,对 LPS刺激巨噬细胞 TNF的分泌无影响 ,而对
L PS刺激 PMφ分泌 IL-1 ,PHA刺激脾细胞分泌 IL-2有抑制作用。在10μg/ml时 ,对 TNF、IL -1及 IL
-2的分泌均呈抑制作用。葛根制剂葛根汤可使主要吞噬碳粒的肝、脾脏的碳粒摄取能力增强。对免疫亢进的动物
,葛根汤可使其细胞性免疫功能反应性恢复。葛根汤使巨噬细胞的异物吞噬功能增强 ,同时通过活化的巨噬细胞对细胞性免疫施以影响。
1 1 抗氧化作用
葛根中分离精制的 PG1 (GP)及忙果甙 (MF)可捕捉到 DPPH基因 ,又可显著抑制氧化损伤引起的红细胞溶血 ,对微粒体的活性氧类 (-OH,O2
)造成的过氧化脂质的生成也有抑制作用。因此 ,GP及 MF均具有捕捉自由基的抗氧化作用。
1 2 对记忆的影响
据刘干中等用小鼠跳台法和大鼠操作式条件反射法观察了葛根醇提取物及总黄酮对动物学习记忆功能的影响。结果 ,两者均能对抗东莨菪碱所致的小鼠记忆获得障碍和 40
%乙醇所致的记忆再障碍 ,葛根醇提取物尚能对抗东莨菪碱所致的大鼠操作式条件反射的抑制。研究发现 ,东莨菪碱能降低小鼠大脑皮层和海马乙酰胆碱含量
,并降低海马乙酰胆碱转移酶活性。这可能是葛根能改善学习记忆作用的机制。
此外 ,葛根还有对体温的双相调节作用和改善视力的功能。
（据崔苏镇等“葛根的药理作用研究概况”————时珍国药研究 1998 9(3):279-280）
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