16.3栀子

　　栀子始载于《神农本草经》,为茜草科植物栀子(Gardenia jasminoides Ellis)

等具有中等强度抗菌作用。水浸液在体外能抑制各种皮肤真菌。水煎液在体外能杀死钩端螺旋体及血吸虫 ,并具有抗埃可病毒的作用。
3　镇静作用
　　栀子生品及各种炮制品 (炒、焦、炭、烘、姜炙品等 ,下同 )水煎液以含生药0.1g/10g灌胃小鼠 ,结果均有较好的镇静作用 ,可明显延长小鼠腹腔注射50 mg/ kg异戊巴比妥的睡眠时间 ,较用同体积生理盐水灌胃的对照组的睡眠时间延长 0.33～ 1.18倍。其中炒焦品 ,炒炭品 ,烘品与生品比较均有明显差异 (P<0.05) ,说明栀子加热炮制后镇静作用增强 ,且在200℃以下镇静作用有随温度升高而逐渐加强的趋势。
4　对消化系统的作用
4. 1　保肝作用
　　栀子提取物对结扎总胆管的 GOT升高有明显的降低作用 ,能增加正常动物 Y、Z蛋白的量 ,但不能使由于结扎总胆管而减少 Y、Z蛋白增加 ,这说明栀子抗胆红素血症作用与 Y、Z蛋白关系不大。栀子生品及各种炮制品 95%乙醇提取物以含生药 7. 5g/kg灌胃小鼠进行其护肝作用比较 ,发现生品对四氯化碳 (CCl4)所致小鼠急性肝损伤的保护作用最强 ,炒品、炒焦品、姜炙品也有较好的作用 ,炒炭品则无此作用。加热炮制可使栀子的护肝作用降低 ,且随温度升高 ,作用逐渐降低 ,炮制温度达到 2 0 0℃时 ,护肝作用消失。主要是由于有效成分栀子甙受热破坏分解所致。实验初步认为 ,治疗急性黄疸性肝炎以生品为好。
4. 2　利胆作用
　　胆结石患者口服栀子水煎液 2 0 0 ml(相当生药 1 0 g) ,以 B超观察胆囊运动状况 ,发现栀子具有明显的胆囊收缩作用 ,其收缩率比水明显增加 ,甚至接近高脂餐效应 ,初步认为栀子具有利胆排石作用。进一步研究发现栀子的水提取物含生药0.5g/kg,醇提取物含生药1g/kg分别给家兔口饲 ,在给药 3 h内对胆汁分泌无影响 ,同样剂量静脉给药 ,胆汁分泌量增加。栀子所含环烯醚萜甙类成分均有利胆作用 ,藏红花甙 ,藏红酸及格尼泊素均可使胆汁分泌量增加。栀子主要成分京尼平甙 1 g/ kg及 2 g/ kg于大鼠十二指肠给药 ,分别于 5h、2 h后对胆汁分泌呈显著的持续性的促进作用。京尼平甙甙元京尼平静脉内及十二指肠内给予 2 5mg/ kg,门静脉内给予 2 . 5mg/ kg,均与去氢胆酸钠作用同等或有胜之 ,呈一过性利胆作用。京尼平甙是通过水解生成京尼平而发挥利胆作用的。
4. 3　对胃机能的影响
　　栀子生品及各种炮制品水煎分别以含生药0.1g/10g，0.125g/10g灌胃小鼠 ,观察对饥饿小鼠胃酸分泌和胃蛋白酶活性的影响 ,结果发现生品对两者均有明显的抑制作用 ,炒品、烘品的抑制作用较生品弱 (P<0 . 0 5) ,姜炙品则有促进作用。京尼平以 2 5mg/ kg,十二指肠给药 ,对幽门结扎大鼠呈胃液分泌抑制 ,胃液总酸分泌试验中 ,京尼平对碳酰胆碱、四肽胃泌素、组织胺引起的胃酸分泌亢进中 ,仅对碳酰胆碱呈抑制作用。京尼平以相同剂量静脉给药 ,对大鼠在体胃的运动能一过性抑制其自发运动及毛果芸香碱所致的亢进运动 ,并能使胃张力减少。对于离体肠管 ,京尼平对乙酰胆碱及毛果芸香碱所致的收缩呈弱的拮抗作用。因此认为京尼平对胃机能表现为抗胆碱性的抑制作用。
4. 4　对实验性急性胰腺炎的作用
　　以胰、肝、胃、小肠的血液为指标 ,观察栀子对大鼠实验性急性出血坏死性胰腺炎的防治作用。在炎症早期 ,栀子能明显地改善胰、肝、胃、小肠血流 ,尤其能使胰腺的血流基本保持正常供给 ,能减轻胰腺炎的胰腺病损 ,降低早期死亡率 ,有效地改善急性胰腺炎的预后 ,栀子防治急性胰腺炎的药效值得重视。栀子可能与保护胰细胞膜的结构、功能有关。以去氧胆酸钠诱发大鼠急性胰腺炎 ,观察其部分生化指标变化。发现病鼠嘌呤氧化酶升高。胰腺组织和血清中还原性谷胱苷降低 ,与对照组差异显著 (P<0 . 0 1 )。用 50 %栀子水煎液治疗后 ,嘌呤氧化酶和谷胱苷与正常接近。表明栀子抗自由基产生与清除功能增强是防治急性胰腺炎的又一途径。
5　对心血管系统的作用
5. 1　对心脏功能的影响
　　离体鼠心灌流实验表明 ,栀子提取物能降低心肌收缩力 ;大鼠静注大剂量含生药1g/kg的栀子甲醇提取物时 ,心电图可呈现心肌损伤及房室传导阻滞 ;麻醉兔静注格尼泊素30mg/kg,对血压、心率和心电图都无明显影响。
5. 2　对血压的影响
　　栀子水煎液和醇提取物对麻醉或不麻醉猫、兔、大鼠 ,无论口服、腹腔或静脉给药均有降血压作用 ,静脉给药降压迅速 ,维持时间短暂。栀子的降压作用对肾上腺素升压作用及阻断颈动脉血流的加压反射均无影响。说明其降血压作用不是由于释放组织胺所引起的。静注普鲁卡因也不致改变栀子的降压效果 ,说明其降压作用与传入神经纤维无关 ,对神经节无阻断作用。当切断两侧迷走神经后 ,栀子的降压作用显著减弱或完全消失 ,阿托品也可拮抗其降压作用。故认为栀子的降压作用部位在中枢 ,主要是加强延脑副交感中枢兴奋性所致。
5. 3　防治动脉粥样硬化及血栓
　　血管损伤后内皮细胞生长的阻滞可引起动脉粥样硬化及血栓形成等病理变化。栀子果实提取物 (GFE)在体外能增强纤维蛋白的溶解活性 ;对培养中牛动脉内皮细胞具有增殖作用。GFE刺激内皮细胞增殖是由于促进细胞基本原始纤维细胞生长因子 (b FGF)生长增多 ,增多的 b FGF可作为内皮细胞的一种自分泌而发挥作用 ,推断 GFE含有可防止动脉粥样硬化和血栓形成的一种有效物质。采用生物测定规则对 GFE进行分极分离 ,得到甘油和 D-甘露醇 ,该两种成分能明显增加〔3 H〕胸苷和〔1 4C〕亮氨酸和牛动脉内皮细胞层酸不溶性部分的结合 ,是 GFE中刺激牛动脉内皮细胞增殖的活性成分 ,但它们对牛动脉的血管平滑肌细胞的数目没有作用。
6　抗炎及对软组织损伤的作用
　　栀子乙酸乙酯提取物 ,90 %甲醇提取物能明显抑制二甲苯引起的小鼠耳壳肿胀和甲醛引起的足趾肿胀。同时对小鼠、家兔软组织损伤均有显著的治疗作用。 95%乙醇提取物和京尼平甙具有一定的抗炎作用。栀子乙酸乙酯提取物的抗炎作用不如甲醇提取物 ,但对软组织损伤的治疗作用却优于后者 ,这两分离物对瘀血、出血性损伤具有显著作用 ,可能与扩血管有关。京尼平甙腹腔注射对幼鼠免疫器官重量无影响 ,腹腔注射氢化可的松幼鼠免疫器官则可出现萎缩 ,故认为京尼平甙发挥其抗炎作用不同于肾上腺素类激素药物。
7　对诱变剂诱变活性的影响　
　　研究栀子为代表的含瓣花植物及其培养细胞产生的环烯醚萜甙及衍生物对TPA而致的 Raji细胞的 Epstein- Barr病毒早期抗原的抑制活性。发现栀子及类缘物果实中含有的京尼平甙水解产物京尼平是迄今为止所研究的环烯醚萜甙中抑制诱变剂诱变活性最强的物质。京尼平甙及京尼平共存时 ,显示相乘作用。京尼平在 4-硝喹啉 N-氧化物、促进剂 8%甘油的小鼠肺二阶段的致癌实验中 ,显示抑制作用。
8　对免疫反应的作用　
　　贝切特氏综合征是一种慢性周期性发作的疾病 ,以虹膜炎、关节痛、口腔及生殖器溃疡为主要特征 ,它与细包免疫系统的机能失常有关。当归、栀子复方对贝切特氏综合征所表现的口腔粘膜病变和外生殖器溃疡有效 ,且抑制 型过敏性反应并对细胞免疫有抑制作用。考察当归、栀子复方对小鼠的移植物宿主反应的作用 ,小鼠以 1 0～ 2 0 mg/ kg剂量灌服当归、栀子复方 8d即对宿主反应产生明显抑制作用 ,甚至比 1 0 mg/ kg氢化泼尼松产生的抑制作用更强。

（据张建花等“栀子药理作用研究进展”————吉林中医药 1998 (2) : 58-59）

栀 子
栀子六棱顶有翅，皮薄果满色黄红，
种子扁圆粘成团，泻火利胆凉血毒。
[来源] 为茜草科常绿灌木植物小果栀子Gardeniajasminoides Ellis的成熟果实。
[产地] 江西、湖南、湖北、浙江、福建等省。
[采收] 9—11月摘成熟果实，入沸水中烫后晒干，或蒸后晒干。
[药材形性] 长卵圆形，长1.5-3cm，直径1.5-2cm，表面深红色或红黄色，具5-8(6)条翅状纵棱，顶端残留萼片，基部稍尖，有果柄痕，果皮薄脆，内表面呈红黄色，有光泽，具2-3条隆起的假隔膜，种子多数，粘结成团，种子扁卵圆形，深红色或红黄色，密具细小疣状突起，浸入水染成鲜黄色。气微，味微酸 以果小完整，仁饱满，内外红黄褐者佳。
[炮制] 生山栀 原药筛净灰屑，拣去杂质，用剪刀剪去二端柄和萼片。
炒山栀 净山栀置锅内用文火炒至深黄色取摊凉，若用姜汁炒者称姜山栀，炒后可缓其寒性而免涌吐之弊，姜炒尤能和胃止逆，加强除烦止呕之功。
焦山栀 取净山栀，置锅内用武火炒至焦黑色存性，取出洒水灭火星，晒干收贮。增强凉血止血的作用。
山栀仁 用刀剖开桅于，取仁入药，用以治心胸内热之症。
山栀皮 取仁后之果皮，能清肌表之热。
[成分] 含栀子甙、栀子素等。
[性味、归经] 苦寒，入心、肝、肺、三焦、胃经。
[功用] 清热泻火、凉血解毒、利胆退黄。用于热病烦狂、湿热黄疸、热淋、目赤肿痛、吐血、衄血、尿血、便血，热毒疮疡。外治扭伤瘀肿。
[处方名] 山栀 生山栀 黑山栀 焦山栀 生山栀粉 山栀仁 山栀皮。
[用法、用量] 煎服6—10克，外用适量，研末用蛋白调敷患处。
[保贮] 放木箱内或其它容器内，置干燥处。
[注意] 炒黑山栀炒至外皮黑色，即可，过之则影响药效，炒后必须淋洒清水，隔一夜后使冷透，才可则贮，当心复燃成灾。
商品中有“水栀子”“大栀子”者，原植物果寮色紫且瘦，长3-7cm，棱特别高，工业上作无毒染料，有时混入药用，宜注意区别。